Diazepam

Diazepam
Identificare
Număr CAS439-14-5[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3016[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00829[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider2908[5]  Modificați la Wikidata
UNIIQ3JTX2Q7TU[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC06948[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL12[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05BA01[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
CN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date clinice
Cale de administrareadministrare orală
injecție intramusculară[*]
perfuzie intravenoasă
enteral administration[*][[enteral administration (food or drug administration via the gastrointestinal tract)|​]]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₆H₁₃ClN₂O[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară284 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Diazepam (C16H13ClN2O) (cunoscut pe larg în Statele Unite sub denumirea comercială Valium), este un medicament din categoria benzodiazepinelor cu efect anxiolitic. Este utilizat pentru tratarea a o serie de afecțiuni, printre care tulburarea de anxietate, sindromul de abstinență alcoolică, sindromul de abstinență la benzodiazepine, spasmele musculare, crizele epileptice, insomnia și sindromul Wittmaack-Ekbom.[9] Poate fi utilizat pentru inducerea amneziei în cadrul anumitor proceduri medicale.[10][11] Poate fi administrat pe care orală, intrarectală sau parenterală (în mușchi sau în sânge).[11] Fiind administrat în sânge, efectul începe a fi observat în decurs de cinci minute și durează până la o oră.[11] Administrat pe cale orală, este nevoie de aproximativ  40 de minute pentru apariția primelor efecte.[12]

Mecanismul de funcționare constă în sporirea efectului neurotransmițătorului denumit acid gamma-aminobutiric (GABA).[13][14] Benzodiazepinele au o toxicitate relativ mică în cazurile de supradoză.[15]

Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[16]

Istoric

Diazepamul a fost sintetizat pentru prima dată de Leo Sternbach și fabricat în premieră de Hoffmann-La Roche în 1963.[9][17] Este unul din cele mai prescrise medicamente în lume încă de la lansarea sa pe piață.[9] Între anii 1968–1982, a fost cel mai bine vândut medicament în Statele Unite, cu două miliarde de pastile vândute în 1978. Patentul a expirat în 1985, moment în care piața a fost inundată de peste 500 de brand-uri.[9]

Efecte secundare

Printre efectele secundare provocate de obicei de diazepam se numără somnolența și problemele de coordonare.[11] Cazuri în care efectele secundare sunt mai puternice de atât sunt puțin frecvente.[9] Acestea din urmă includ tendința de suicid, respirația îngreunată și riscul sporit de spasme în cazul bolnavilor de epilepsie.[9][11] De asemenea, poate induce stări de agitație.[13][18] Consumul de diazepam pe termen lung poate induce toleranță și dependență. Încetarea imediată a administrării de diazepam poate fi periculoasă,[9] rezultând în apariția unor probleme cognitive care se pot manifesta pe o perioadă de șase luni sau chiar mai mult.[13] Medicamentul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.[11]

Note

  1. ^ a b c d diazepam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „diazepam”, diazepam (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Diazepam (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Diazepam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b Diazepam (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b DIAZEPAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b Diazepam (în engleză), DrugBank,  
  9. ^ a b c d e f g Calcaterra, NE; Barrow, JC (). „Classics in chemical neuroscience: diazepam (valium)”. ACS chemical neuroscience. 5 (4): 253–60. PMID 24552479. 
  10. ^ „Diazepam”. PubChem (în engleză). National Institute of Health: National Library of Medicine. . Accesat în . 
  11. ^ a b c d e f „Diazepam” (în engleză). The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  12. ^ Ogle, guest editors, Harry Dym, Orrett E. (). Oral surgery for the general dentist (în engleză). Philadelphia: Saunders. p. 8. ISBN 9781455710324. 
  13. ^ a b c Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S (august 2008). „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics”. Acta Neurologica Scandinavica. 118 (2): 69–86. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. Mentenanță CS1: Nume multiple: lista autorilor (link)
  14. ^ „WHO Model List of Essential Medicines” (PDF) (în engleză). World Health Organization. martie 2005. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în . 
  15. ^ J. Riss, J. Cloyd, J. Gates, S. Collins. „Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics” (în engleză). Accesat în . Mentenanță CS1: Nume multiple: lista autorilor (link)
  16. ^ „WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. aprilie 2015. Arhivat (PDF) din originalul de la . Accesat în . 
  17. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 535. ISBN 9783527607495. 
  18. ^ Perkin, Ronald M. (). Pediatric hospital medicine : textbook of inpatient management (în engleză) (ed. 2nd ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 862. ISBN 9780781770323. Mentenanță CS1: Text în plus (link)

Legături externe

Commons
Commons
Wikimedia Commons conține materiale multimedia legate de diazepam
  • Roche Pharmaceuticals (AUS) – informații despre valium Arhivat în , la Wayback Machine.
  • US National Library of Medicine: portal de informații farmaceutice – Diazepam


v  d  m
Benzodiazepine (ATC N05BA)
1,4-benzodiazepine
Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Cinolazepam  • Clonazepam  • Delorazepam  • Clorazepat  • Diazepam#  • Fenazepam  • Flubromazepam  • Fludiazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat  • Lorazepam#  • Lormetazepam  • Medazepam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam  • Quazepam  • Sulazepam  • Temazepam  • Tetrazepam
1,5-benzodiazepine
Arfendazam  • Clobazam  • Lofendazam
Triazolobenzodiazepine
Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazolam  • Estazolam  • Nitrazolam  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
Flumazenil  • Midazolam  • Loprazolam
Tienotriazolodiazepine
Brotizolam  • Etizolam  • Etizolam  • Metizolam
Tienobenzodiazepine
Olanzapină  • Telenzepină
Altele
v  d  m
Antiepileptice (ATC N03)
Acțiune pe
GABA
MAP GABAA
I GABA-T
Altele
Bromuri (K, Na)  • Felbamat  • Paraldehidă  • Tiagabină
Acțiune pe
canale ionice
Blocante ale c. de Ca
Blocante ale c. de Na
Desch. ale c. de K
Altele
Inhib. de AC
Sulfonamide: Acetazolamidă  • Sultiam  • Topiramat  • Zonisamidă
Altele
v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - anxiolitice (ATC N05B)
Agoniști ai R 5-HT1A
Modulatori alosterici
pozitivi ai R GABAA

Benzodiazepine: Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Clobazam  • Clonazepam  • Clorazepat  • Clotiazepam  • Cloxazolam  • Diazepam#  • Etizolam  • Fludiazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat de etil  • Lorazepam#  • Medazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam

Altele: Alcool etilic  • Barbiturice (ex. Fenobarbital)  • Carbamați (ex. Meprobamat)  • Plante medicinale (ex. Kava  • Scutellaria  • Valeriană)
Gabapentinoide
Antidepresive

ISRS (ex. Escitalopram)  • IRSN (ex. Duloxetină)  • AIRS (ex. Trazodonă)  • ATC (ex. Amitriptilină, Clomipramină)  • ATeC (ex. Mirtazapină)  • IMAO (ex. Fenelzină)

Altele: Agomelatină  • Bupropionă  • Tianeptină  • Vilazodonă  • Vortioxetină
Simpatolitice
Antagoniști alfa-1 (ex. Prazosin)  • Agoniști alfa-2 (ex. Clonidină, Dexmedetomidină, Guanfacină)  • Beta-blocante (ex. Propranolol)
Altele
Control de autoritate