Anestezic local

Anestezicele locale sunt substanțe frecvent întâlnite sub formă injectabilă. Administrarea lor asigură o ridicare a pragului de sensibilitate locală a corpului.

Istoric

  • Pentru prima oară în istorie a fost folosită în anul 1859 cocaina, descoperită de Alfred Niemann.
  • 1884 Oftalomolgul austriac Carl Koller efectuează o operației pe ochi folosind cocaină.
  • 1884 Chirurgul William Halsted realizează anestezia pe traiectul nervului alveolaris.
  • 1890 Ritsert reușește sinteza benzocainei.
  • 1903 Chirurgul german Heinrich Braun prelungește efectul analgezic prin administrare de adrenalină.
  • 1904 Sinteza de procaină realizată de Alfred Einhorn
  • 1930 Sinteza de tetracaină
  • 1930 Sinteza de lidocaină în Suedia
  • 1943 Sinteza de mepivacaină
  • 1960 Sinteza de prilocaină
  • 1969 Sinteza de bupivacaină
  • 1969 Sinteza de articaină
  • 1997 Sinteza de ropivacaină

Structura chimică

Structura chimică a anestezicelor locale

Structura chimică a anestezicelor locale este asemănătoare. Ea constă dintr-un inel aromatic lipofil, cu o o grupare aminică hidrofilă. După aminoesterul și amidei din lanțul structurii va fi enzima colinesteraza metabolizată, descompunera aminoamidelor se produce prin hidroliză în ficat.

Mecanismul de acțiune

Anestezicele locale acționează la nivelul membranei celulei nervoase, blocând calea ionilor de sodiu Na+, formându-se o depolarizare (schimbarea potențialului de acțiune). Rezultatul se evidențiază prin scăderea sensibilității la temperatură, durere, transmiterea mai departe a impulsului fiind slăbită sau complet blocată. Toate anestezicele locale au un caracter ușor bazic (pH > 7)

Utilizare

Preparatele de anestezie locală sunt folosite numai la realizarea la nivel local a combaterii durerii. Unele substanțe prelungesc anestezia prin efectul vazoconstrictor întârzia resorbția anestezicului aceste fiind adrenalina, noradrenalina sau phenylephrin.

La anestezia spinală epidurală, se administrează preparatul în canalul epidural al măduvei spinării. In unele cazuri de supradozare sau predespoziții individuale pot apărea efecte secundare nedorite ca:

  • pierderea simțului gustului
  • tremor, tinitus, nistagmus, somnolență
  • convulsii
  • state de depresiune, comă, apnee, colaps


v • d • m
Farmacologie: principalele grupe de medicamente
Tractul digestiv
și metabolism (A)
Tratamentul acidității gastrice (Antiacide  • Antagoniști ai receptorilor H2  • Inhibitori ai pompei de protoni)  • Antiemetice  • Laxative  • Antidiareice  • Tratamentul obezității și anorexigene  • Antidiabetice  • Vitamine  • Suplimente minerale
Sânge și organe
hematopoetice (B)
Antitrombotice (Antiagregante plachetare  • Anticoagulante  • Fibrinolitice)  • Antihemoragice (Plachete  • Coagulante  • Antifibrinolitice)  • Antianemice
Sistemul
cardiovascular (C)
Terapia cordului (Glicozide cardiotonice  • Antianginoase  • Antiaritmice  • stimulente cardiace)  • Antihipertensive  • Diuretice  • Vasodilatatoare  • Beta-blocante  • Blocante alte canalelor de calciu  • sistemul renină-angiotensină (inhibitori al ECA  • Antagoniști ai angiotensinei II  • Inhibitori de renină)  • Hipolipemiante (Statine  • Fibrați  • Rășini schimbătoare de ioni)
Piele (D)
Preparate dermatologice: Emoliente  • Cicatrizante  • Antipruriginoase  • Antipsoriazice  • Pansamente medicamentoase
Aparatul
genito-urinar (G)
Medicație contraceptivă  • Fertility agents  • SERMs  • Hormoni sexuali
Sistemul
endocrin (H)
Hypothalamic–pituitary hormone  • Corticosteroide (Glucocorticoide  • Mineralocorticoide)  • Hormoni sexuali  • Thyroid hormones/Antithyroid agent
Infecții și
infestații (J, P, QI)
Antiinfecțioase de uz sistemic: Antibiotice antibacteriene (Antimicobacteriene)  • Antifungice  • Antivirale  • Antiparazitare (Antiprotozoarice  • Antihelmintice  • Ectoparasiticide)  • IVIG  • Vaccinuri
Boli maligne
(L01–L02)
Antineoplazice (Antimetaboliți  • Agenți alchilanți  • Agenți antimitotici  • Antineoplastice  • Inhibitori de topoizomerază)
Boli imune
(L03–L04)
Imunomodulatoare (Imunostimulante  • Imunosupresoare)
Sistemul musculo-
scheletic (M)
Sistemul nervos
central (N)
Analgezice și antipiretice  • Anestezice (generale  • locale)  • Anorectice  • Antihiperkinetice  • Antiaddictives  • Antidementia agents  • Antidepresive  • Antiepileptice  • Antimigrenoase  • Antiparkinsoniene  • Antipsihotice  • Anxiolitice  • Depresive  • Entactogene  • Enteogene  • Euforice  • Halucinogene (Psihedelice  • Disociative  • Deliriante)  • Hipnotice + Sedative  • Timoreglatoare  • Neuroprotectoare  • Nootrope  • Neurotoxine  • Orexigene  • Serenice  • Stimulante
Aparatul
respirator (R)
Decongestionante (picături nazale, erine)  • Bronhodilatatoare  • Cough medicine  • Antihistaminice H1, antialergice
Organe de simț (S)
Preparate oftalmologice (picături oftalmice, colire)  • Preparate otologice (picături auriculare)
Altele (V)
Antidoturi  • Medii de contrast  • Radiofarmaceutice  • Dressings  • Senoterapeutice
v • d • m
Anestezice locale (ATC N01B)
Amide
Articaină  • Bupivacaină# (Levobupivacaină  • Ropivacaină)  • Butanilicaină  • Carticaină  • Cincocaină  • Etidocaină  • Lidocaină (Xilină)#  • Mepivacaină  • Prilocaină  • Trimecaină
Esteri ai
(după acid)
Benzocaină  • Cloroprocaină  • Procaină (novocaină)  • Tetracaină#
Amilocaină  • Cocaină  • Piperocaină