Teofillin

Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját!

Teofillin
IUPAC-név
1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	58-55-9
PubChem	2153
DrugBank	APRD00082
ATC kód	R03DA04
SMILES CN1C(=O)N(C)c2nc[nH]c2C1=O
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C7H8N4O2
Moláris tömeg	180,164 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	100%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	8 óra
Fehérjekötés	40%
Terápiás előírások
Jogi státusz	P (UK)
Terhességi kategória	C (US)
	A (AU)
Alkalmazás	orális, intravénás

A teofillin (INN: theophylline) vagy dimetil-xantin egy metilxantin szerkezetű gyógyszeranyag, melyet légúti betegségek, úgymint krónikus obstruktív tüdőbetegség és asztma kezelésére használnak. Neve a tea és a görög phyllon (φύλλον = falevél, lomb) szóból származik.^[1]

Szerkezete hasonlít a koffeinéhez. A teában is megtalálható csekély mennyiségben (~1 mg/l),^[2] ami sokkal kisebb a terápiás adagnál.^[3]

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Theophyllinum néven hivatalos.

Hatásai

A teofillin hatásában számos mechanizmus szerepét tételezik fel, így pl. a ciklikus nukleotid-foszfodiészteráz gátlása, amely az intracelluláris cAMP szintjének emelkedését váltja ki. A teofillinnek ezenkívül számos szerepe van az intracelluláris kalcium transzlokációja, az adenozid (A1 és A2 receptorok) kompetitív antagonistája és endogén katekolaminok felszabadítása. A teofillin a tüdőarteriolák tágítása mellett tágítja a koronáriákat, csökkenti a perifériás ér-ellenállást és a vénás nyomást és csökkenti a hízósejtekből a bronchconstrictor hatású mediátorok felszabadulását. A koffein, teobromin, teofillin sorozatban a leggyengébb izgató hatású, viszont a legerősebb vizelethajtó vegyület. Furcsán hat a légzésre, a bronchusok simaizomsejtjeit ernyeszti el, míg a központi idegrendszert, a szívműködést, valamint a vizeletkiválasztást fokozza. A teofillin továbbá a tüdő ereinek a vasodilatatioját okozza, stimulálja a mukociliaris clearence-t, és gátolja a hízósejtek közvetítőanyagainak a felszabadulását. A teofillin direkt relaxáns hatással van a légzőrendszer simaizomzatára, így csökkenti-feloldja az asztmás rohamokat, növeli a légzőrendszer áteresztőképességét. A teofillin tágítja a tüdőarteriolákat, csökkenti a pulmonaris hipertenziót, illetve az alveolaris CO₂-nyomást. A központi idegrendszerben a teofillin stimulálja a vasomotor- és a vagus centrumokat, csökkenti a medulla légzőközpontjának CO₂-érzékenységi szintjét, illetve a neonatalis és Cheyne–Stokes-szindrómában megfigyelt apnoe feloldásával valószínűleg légzőközpontot direkt stimuláló hatással is rendelkezik. A teofillin szűkíti az agyi ereket, a következményes csökkenés a vérátáramlásban, illetve a megnövekedett CO₂-tenzió szintén ingerli a légzőközpontot. A teofillin okozta megnövekedett cardialis output, illetve az efferens és afferens vesearteriolák tágítása megnöveli a glomeruláris filtrációs rátát és a vese vérátáramlását. A teofillin emellett gátolja a Henle-kacs proximális tubulusából való nátrium és klorid reabszorpciót. A teofillin hatása sok tekintetben hasonló az adrenalinéhoz, különösen a β-adrenerg hatások tekintetében, hatásuk egyes esetekben (kardiális és hyperglikaemiás hatások) ezért szinergista lehet. Csökkenti a perifériás vascularis rezisztenciát és a vénás nyomást. Coronaria dilatátor és pozitív inotróp hatású, a szív oxigénszükségletét fokozza. Növeli a rekeszizom összehúzódásának erejét és csökkenti fáradékonyságát. Fokozza a diurézis mértékét. Stimulálja a központi idegrendszert, légzési analepticum, psychostimuláns, magas dózisban convulsiót okoz. Magasabb dózisokban pozitív inotrop hatással van a szívizomzatra, illetve pozitív kronotrop hatással van a pitvar-kamrai csomóra. A teofillin relaxálja a gastrointestinalis rendszer simaizomzatát is és növeli a gyomorszekréciót. Már a terápiás koncentráció is izgatja a hányásközpontot, a toxikus adagok pedig a központi idegrendszer minden központját ingerlik, s ez gyakran vezet görcsrohamokhoz.

Mellékhatások

A szernek komoly mellékhatásai vannak. Fejfájás, szédülés, nyugtalanság, remegés, alvási problémák, agyvérzés. A mellékhatások oka, hogy a teofillin akadályozza a szervezetben a piridoxin felhasználását. Ugyanakkor a piridoxin alkalmazása csökkenti a teofillin mellékhatásait, főleg a remegést.^[4]

Történet

A teofillint elsőként tealevelekből vonta ki Albrecht Kossel német biológus 1888-ban Az anyag szerkezetét 1896-ban azonosította és szintetizálta Wilhelm Traube német vegyész. Asztma kezelésére elsőként az 1950-es években használták.

Jegyzetek

Források

• Dr. Otto – Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Budapest: Műszaki Könyvkiadó. 1984. 4 kötet., 573. o. ISBN 963-10-3269-8