Antirétroviral

Pour les articles homonymes, voir ARV.

Un antirétroviral (ARV) est une classe de médicaments utilisés pour le traitement des infections liées aux rétrovirus.

La difficulté rencontrée dans l'élaboration de ces composés est du même type que celle rencontrée pour les molécules anti-cancéreuses : la spécificité. En effet, les rétrovirus ne possèdent que très peu de molécules qui leur soient propres. Ils parasitent la machinerie cellulaire et la détournent. Bloquer la machinerie de transcription des cellules saines pour bloquer celle du rétrovirus revient à tuer ces cellules saines. C'est la raison pour laquelle les molécules antirétrovirales sont dirigées contre les enzymes ou autre molécules spécifiques du virus, comme la transcriptase inverse (Inhibiteurs de la transcriptase inverse), les protéases (Inhibiteurs des protéases) procédant à la création des nouveaux virions ou pour les médicaments les plus récents, les mécanismes de fusion virale avec la cellule saine (Inhibiteurs de Fusion) ou ceux réalisant la liaison préalable avec cette dernière (Inhibiteurs d'entrée).

Les antirétroviraux actuellement utilisés

La liste comprend également les molécules en cours d'essais cliniques, notées en italique. La DCI (nom commun) de la molécule est inscrite en premier, suivie du nom commercial entre parenthèses, sauf pour les formes combinées.

Inhibiteurs de la transcriptase inverse

Inhibiteurs nucléosidiques (INTI)

zidovudine (Retrovir, ZDV), molécule également connue sous le nom AZT
lamivudine (Epivir, 3TC)
emtricitabine (Emtriva, FTC)
didanosine (Videx, ddI)
stavudine (Zerit, d4T)
abacavir (Ziagen, ABC)
zalcitabine (Hivid, ddC)
racivir
amdoxovir
apricitabine
elvucitabine

Inhibiteurs nucléotidiques (INtTI)

tenofovir disoproxil fumarate (TDF)
tenofovir alafenamide (TAF)

Formes combinées

Combivir (zidovudine + lamivudine)
Kivexa (abacavir + lamivudine), association également connue sous le nom Epzicom
Truvada (tenofovir + emtricitabine)
Trizivir (abacavir + zidovudine + lamivudine)
Juluca (dolutégravir + rilpivirine)

Inhibiteurs non nucléosidiques (INNTI)

efavirenz (Sustiva, EFV), également connue sous le nom Stocrin
nevirapine (Viramune, NVP)
étravirine (Intelence)
delavirdine (Rescriptor, DLV)
rilpivirine (Edurant, TMC-278)
doravirine (Pifeltro)

Analogues nucléotidiques

ténofovir (Viread, TDF)
fosalvudine

Associations de molécules

Truvada (tenofovir + emtricitabine)
Epzicom (Abacavir + Lamivudine)
Atripla (efavirenz + tenofovir + emtricitabine)
Eviplera (rilpivirine + tenofovir + emtricitabine)

Inhibiteurs de la protéase

Article détaillé : Inhibiteur de protéase.

amprenavir (Agenerase, APV)
tipranavir (Aptivus, TPV)
indinavir (Crixivan, IDV)
saquinavir (Invirase, SQV)
fosamprénavir (Telzir, FPV), également connue sous le nom Lexiva
ritonavir (Norvir, RTV)
darunavir (Prezista, DRV)
atazanavir (Reyataz, ATZ)
nelfinavir (Viracept, NFV)
Kaletra (lopinavir + ritonavir, LPV/r), association également connue sous le nom Aluvia

Inhibiteurs de l'intégrase

Article détaillé : Inhibiteur de l'intégrase.

raltégravir (Isentress, RAL)
elvitégravir (EVG/r)
dolutégravir (Tivicay, DTG)
bictégravir (BIC)

Inhibiteurs de fusion et d'entrée

Inhibiteurs de la fusion

Article détaillé : Inhibiteur de fusion.

enfuvirtide (Fuzeon, ENF), également connue sous le nom T-20

Inhibiteurs d'entrée (CCR5)

maraviroc (Celsentri), également connue sous le nom Selzentry
vicriviroc
TNX-355

Inhibiteurs de maturation

L’effet antiviral de ces molécules agit sur une étape tardive de la formation du virus dans les cellules infectées. Elles agissent en fait sur la formation des protéines qui forment l’enveloppe interne du génome viral, le core, en empêchant leur constitution correcte.

bevirimat (BVM)

VIH

Le virus qui a stimulé la recherche et le développement des nouvelles classes d'antirétroviraux est le VIH, responsable de la pandémie du sida que le monde connaît actuellement. Les différentes classes d'agents antirétroviraux agissent en perturbant différentes étapes du cycle de réplication du VIH. Cela a pour effet de diminuer le nombre de virions présents dans l'organisme, mesuré par la « charge virale ». Le traitement se traduit, ensuite, par une augmentation du taux de lymphocytes T4, cellule parasitée par le VIH. L'association de divers (typiquement trois, éventuellement quatre) agents antirétroviraux est appelée trithérapie.

Article détaillé : Virus de l'immunodéficience humaine.

Effets secondaires

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Les effets secondaires indésirables des agents antirétroviraux varient de molécule à molécule, par ethnicité et par individu, et par interaction avec d'autres médicaments, y compris l'alcool. L'hypersensibilté à certains médicaments peut également se produire chez certains individus. La liste qui suit inclut les effets secondaires indésirables qui ont pu être observés chez des patients prenant l'un ou l'autre antirétroviral :

Alopécie
Anémie
Asthénie
Cauchemars
Céphalées
Confusion mentale
Diarrhée
Douleur abdominale
Encéphalomyélite myalgique (syndrome de fatigue chronique)
Érythèmes
Flatulences
Modifications de la perception du goût
Hépatite
Hypercholestérolémie (Dyslipidémie, hyperlipidémie, hypercholestérolémie)
Hyperpigmentation (des ongles, paumes, de la plante des pieds, etc.)
Insomnie
Ictère
Risque cardiovasculaire^[1]
Insuffisance hépatique
Insuffisance rénale
Lipodystrophie^[1]
Malaise
Myalgies
Myopathie
Nausée
Neutropénie
Neuropathie périphérique
Ongles incarnés
Pancréatite
Paresthésies
Somnolence
Syndrome de Fanconi
Syndrome de Stevens-Johnson
Ulcérations buccales
Vertiges
Vomissements
Xérodermie (peau sèche)
Xérostomie (bouche sèche)

Les effets indésirables associés aux inhibiteurs de la transcriptase inverse sont essentiellement liés à la toxicité mitochondriale car l'action inhibitrice de ces derniers n'est pas spécifique de la transcriptase inverse virale. La didanosine et les analogues thymidiniques tels la zidovudine ou la stavudine ont une toxicité mitochondriale supérieure à celle du ténofovir ou de l'abacavir. Ceci fait donc préférer en général le ténofivir ou l'abacavir en première intention parmi les inhibiteurs de la transcriptase^[2].

Références

↑ ^{a et b} « Prise en charge médicale des personnes infectées par le VIH », sur solidarites-sante.gouv.fr, Complications associées au VIH et aux traitements antirétroviraux
↑ Nils Venhoff, Bernhard Setzer, Kerstina Melkaoui et Ulrich A. Walker, « Mitochondrial toxicity of tenofovir, emtricitabine and abacavir alone and in combination with additional nucleoside reverse transcriptase inhibitors », Antiviral Therapy, vol. 12,‎ 1^er janvier 2007, p. 1075–1085 (ISSN 1359-6535, PMID 18018766, lire en ligne, consulté le 6 février 2016)

Voir aussi

Liens externes

Ten Texts on Saquinavir
The Synergistic Inhibition of HIV-1 With Nucleoside Analogs Combined With A Natural Product, Resveratrol

v · m Médicament contre les virus herpétiques
Aciclovir Cidofovir Docosanol Famciclovir Foscarnet Fomivirsen Ganciclovir Idoxuridine Penciclovir Trifluridine Valaciclovir Valganciclovir Vidarabine Ibacitabine

v · m

Grippe

Virus

Sous-types du virus de la grippe A

H1N1
H1N2
H2N2
H2N3
H3N1
H3N2
H3N8
H5N1
H5N2
H5N3
H5N6
H5N8
H5N9
H6N1
H6N2
H7N1
H7N2
H7N3
H7N4
H7N7
H7N9
H9N2

Grippes

Grippe aviaire	Diagnostics et prophylaxie Épidémiologie Global Initiative on Sharing Avian Influenza Data En Indonésie Facteurs d'émergence Grippe aviaire chez l'animal Risque pandémique
Autres	Grippe canine Grippe équine Grippe féline Grippe humaine Grippe porcine

Antigrippaux

Pandémies

Grippe A (H1N1) de 2009	Chronologie par pays Canada États-Unis France Maroc Mexique Vaccination
Autres	Grippe russe de 1889-1890 Grippe espagnole (Suisse) Grippe asiatique Grippe de Hong Kong Grippe russe de 1977 Plan de crise

Voir aussi

v · m

Antirétroviraux du VIH

Inhibiteurs de la transcriptase inverse

nucléosidiques	Abacavir Didanosine Emtricitabine Lamivudine Stavudine Zalcitabine Zidovudine
nucléotidiques	Ténofovir
non nucléosidiques	Éfavirenz Névirapine Delavirdine° Étravirine Rilpivirine

Inhibiteurs de protéase

Inhibiteurs de fusion

Enfuvirtide (Fuzeon)
Maraviroc

Inhibiteur d'intégrase

° disponible en ATU uniquement
* non disponible (à l'étude)
voir aussi la liste des antirétroviraux du VIH par nom commercial

v · m VIH et sida
Virus de l'immunodéficience humaine (VIH) Syndrome d'immunodéficience acquise (sida)
Historique	Origine du virus de l'immunodéficience humaine Épidémiologie du sida
Diagnostic	Signes cliniques de l'infection au VIH Syndrome d'immunodéficience acquise Test rapide d'orientation diagnostique de l'infection par les VIH Test VIH
Transmission	Transmission sexuelle Exposition criminelle au VIH Affaire du sang contaminé Transmission du VIH à l'accouchement Transmission du VIH par l'allaitement Indétectable = Intransmissible
Évolution	Syndrome d'immunodéficience acquise Maladie opportuniste Maladie de Kaposi
Traitement	Trithérapie Antirétroviral Inhibiteur de protéase Inhibiteur de l'intégrase Inhibiteur de la transcriptase inverse Inhibiteur de fusion Résistance du VIH face aux inhibiteurs de protéase
Prévention	Sécurisexe Préservatif Circoncision et sida Prophylaxie pré-exposition Traitement post-exposition de l'infection au VIH
Impact sociétal	Sérophobie Act Up AIDES Journée mondiale de lutte contre le sida Journée mondiale des orphelins du sida
Controverses	Déclaration de Durban Théories du complot au sujet du sida Mythe de guérison du sida par rapport sexuel avec une vierge Contestation de la responsabilité du VIH dans le sida
Sida par pays	Europe Afrique du Sud Arménie Bénin Biélorussie Botswana Canada République populaire de Chine RD Congo États-Unis France Haïti Russie Tchad
Articles connexes	HIV Drug Resistance Database

v · m Virologie
virus girus viroïde
Phase extracellulaire	acapsidé capside charge virale enveloppe virale phage particule pseudo-virale subvirale virale rétrovirus vecteur virémie virion virophage virus assistant satellite virusoïde
Phase intracellulaire	cycle lytique effet cytopathique hôte lysogénie polyprotéine prophage provirus recombinaison réplication virale transduction (génétique) usine à virions viroplasme
Classification des virus	Classification Baltimore ICTV (Comité international de taxonomie des virus) virus à ADN virus à ARN
Pathologie et lutte	antirétroviral antiviral pox party interféron liste des maladies virales vaccin virose virus oncogène
Biotechnologies	phagothérapie thérapie génique vecteur virothérapie

v · m Catégories de médicaments (ATC)
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Sang et organes hématopoiétiques (B)	Antithrombotique (B01) Vitamine K (B02) Facteurs de la coagulation sanguine (B02) Antianémiants (B03) Substituts sanguins (B05)
Système cardiovasculaire (C)	Glycosides cardiotoniques (C01A) Antiarythmiques (C01B) Antihypertenseurs (C02) Diurétiques (C03) Vasodilatateurs (C04) Vasoprotecteurs (C05) Bêta-bloquants (C07) Inhibiteurs calciques (C08) Médicaments du système rénine-angiotensine (C09) Hypolipémiants (C10)
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Système génito-urinaire et hormones sexuelles (G)	Contraceptions Ocytociques Inducteurs de l'ovulation Hormones sexuelles Alpha-bloquants
Système endocrinien (H)	Hormones hypophysaires (H01) Corticostéroïdes (H02) Hormones thyroïdiennes (H03) Hormones pancréatiques (H04) Homéostase calcique (H05)
Anti-infectieux (J/P)	Antibiotiques Antifongique Antiviraux Antirétroviraux Vaccins Antiprotozoaires Anthelminthiques
Anticancéreux et immunomodulateur (L)	Antimétabolites Alcaloïdes Intercalants Anticorps monoclonaux Inhibiteurs de topoisomérase Antimitotique Immunosuppresseurs
Système musculo-squelettique (M)	Anti-inflammatoires Antirhumatismaux Myorelaxants Antigoutteux Bisphosphonate
Système nerveux (N)	Anesthésiques (N01) Analgésiques (N02) Antiépileptiques (N03) Antiparkinsoniens (N04) Psycholeptiques (N05) Psychoanaleptiques (N06)
Système respiratoire (R)	Sympathicomimétiques Corticostéroïdes Anticholinergiques Xanthines Antagonistes des récepteurs des leucotriènes Anticorps monoclonaux (mab) Mucolytiques Expectorants Antitussifs opioïdes Antihistaminiques
Autres (V)	Allergènes (V01) Agents diagnostiques (V04) Nutriments généraux (V06) Produits de contraste (V08) Médicament radiopharmaceutique (V10 et V11) Pansements chirurgicaux (V20)