Xaliproden

Xaliproden
Dữ liệu lâm sàng
Mã ATC
  • N07XX03 (WHO)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-[2-(2-naphthyl)ethyl]-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridine
Số đăng ký CAS
  • 135354-02-8
PubChem CID
  • 128919
ChemSpider
  • 114237 KhôngN
Định danh thành phần duy nhất
  • V8QL94KNQO
KEGG
  • D06327 ☑Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC24H22F3N
Khối lượng phân tử381.433 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • FC(F)(F)c4cccc(/C3=C/CN(CCc2cc1ccccc1cc2)CC3)c4
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C24H22F3N/c25-24(26,27)23-7-3-6-22(17-23)20-11-14-28(15-12-20)13-10-18-8-9-19-4-1-2-5-21(19)16-18/h1-9,11,16-17H,10,12-15H2 KhôngN
  • Key:WJJYZXPHLSLMGE-UHFFFAOYSA-N KhôngN
  (kiểm chứng)

Xaliproden (tên mã SR57746) là một loại thuốc hoạt động như một chất chủ vận 5HT1A.[1] Nó có tác dụng kích thích thần kinh và bảo vệ thần kinh trong ống nghiệm,[2][3] và đã được đề xuất sử dụng trong điều trị một số bệnh thoái hóa thần kinh bao gồm bệnh xơ cứng teo cơ bên trái (ALS) [4] và bệnh Alzheimer.[5]

Việc phát triển xaliproden cho hai chỉ định này đã bị ngừng vào năm 2007 sau khi phân tích dữ liệu Giai đoạn III. Mặc dù thuốc đã cho thấy ảnh hưởng đến thể tích hồi hải mã (cho thấy có lẽ làm chậm sự mất tế bào), nhưng không đủ bằng chứng về hiệu quả trong việc chống lại sự suy giảm nhận thức liên quan đến Alzheimer. Tương tự như vậy trong khi có một số chỉ số về hiệu quả trong ALS, bao gồm một tác dụng nhỏ nhưng đáng chú ý về mặt lâm sàng đối với một số thông số chức năng, lợi ích chung không đạt được ý nghĩa thống kê khi kết quả trong một số thử nghiệm pha III được tính trung bình. Xaliproden vẫn đang được điều tra để điều trị bệnh thần kinh ngoại biên do hóa trị liệu.[6][7]

Tham khảo

  1. ^ Appert-Collin, A; Duong, FH; Passilly Degrace, P; Warter, JM; Poindron, P; Gies, JP (2005). “MAPK activation via 5-hydroxytryptamine 1A receptor is involved in the neuroprotective effects of xaliproden”. International Journal of Immunopathology and Pharmacology. 18 (1): 21–31. PMID 15698508.
  2. ^ Labie, C; Lafon, C; Marmouget, C; Saubusse, P; Fournier, J; Keane, PE; Le Fur, G; Soubrié, P (1999). “Effect of the neuroprotective compound SR57746A on nerve growth factor synthesis in cultured astrocytes from neonatal rat cortex”. British Journal of Pharmacology. 127 (1): 139–44. doi:10.1038/sj.bjp.0702545. PMC 1566010. PMID 10369466.
  3. ^ Duong, FH; Warter, JM; Poindron, P; Passilly, P (1999). “Effect of the nonpeptide neurotrophic compound SR 57746A on the phenotypic survival of purified mouse motoneurons”. British Journal of Pharmacology. 128 (7): 1385–92. doi:10.1038/sj.bjp.0702910. PMC 1571767. PMID 10602316.
  4. ^ Meininger, V; Bensimon, G; Bradley, WR; Brooks, B; Douillet, P; Eisen, AA; Lacomblez, L; Leigh, PN; Robberecht, W (2004). “Efficacy and safety of xaliproden in amyotrophic lateral sclerosis: results of two phase III trials”. Amyotrophic Lateral Sclerosis and Other Motor Neuron Disorders. 5 (2): 107–17. doi:10.1080/14660820410019602. PMID 15204012.
  5. ^ Lemaire L, Fournier J, Ponthus C, Le Fur Y, Confort-Gouny S, Vion-Dury J, Keane P, Cozzone P (2002). “Magnetic resonance imaging of the neuroprotective effect of xaliproden in rats”. Invest Radiol. 37 (6): 321–7. doi:10.1097/00004424-200206000-00003. PMID 12021588.
  6. ^ Susman, E (2006). “Xaliproden lessens oxaliplatin-mediated neuropathy”. The Lancet Oncology. 7 (4): 288. doi:10.1016/S1470-2045(06)70639-8. PMID 16598880.
  7. ^ Wolf, S; Barton, D; Kottschade, L; Grothey, A; Loprinzi, C (2008). “Chemotherapy-induced peripheral neuropathy: prevention and treatment strategies”. European Journal of Cancer. 44 (11): 1507–15. doi:10.1016/j.ejca.2008.04.018. PMID 18571399.