Topotekan

Topotekan
IUPAC ime
(S)-10-[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-
dihidroksi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]
hinolin-3,14(4H,12H)-dion monohidrohlorid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primeneIntravenozna infuzija, oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞-samo (U.S.), POM (UK)
Farmakokinetički podaci
BioraspoloživostNA
Vezivanje proteina35%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije2-3 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj123948-87-8 ДаY 119413-54-6 (hidrohlorid)
ATC kodL01XX17 (WHO)
PubChemCID 6419854
DrugBankAPRD00687
Hemijski podaci
FormulaC23H23N3O5 •HCl
Molarna masa457,9 g/mol

Topotekan hidrohlorid (trgovački naziv Hycamtin) je hemoterapeutsko sredstvo koje je inhibitor enzima topoizomeraze I. To je derivat kamptotecina rastvoran u vodi. On se koristi u tretmanima raka jajnika i raka pluća, kao i drugih tipova karcinoma.[1]

Nakon što je GlaxoSmithKline dobio finalno odobrenje FDA za Hycamtin kapsule 15. oktobra 2007, Topotekan je postao prvi inhibitor topoizomeraze za oralnu upotrebu.

Indikacije (Odobrena upotreba)

Eksperimentalna upotreba

  • Neuroblastoma
  • Glioma moždanog stabla

Doziranje

IV, oralno.

Mehanizam dejstva

Topotekan dejstvuje putem formiranja stabilnog kovalentnog kompleksa sa agregatom DNK/topoizomeraze I, to je takozvani cepajući kompleks. Ovaj proces dovodi do kidanja DNK niti što dovodi do apoptoze.

Nepoželjni efekti

  • Dijareja
  • Nizak broj krvnih zrnaca
  • Podložnost infekciji

Vidi još

Reference

  1. ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 51. Antineoplastic agents; Camptothecin analogs”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  2. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  3. ^ [„FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute[[Категорија:Ботовски наслови]]”. Архивирано из оригинала 06. 04. 2015. г. Приступљено 27. 03. 2010.  Сукоб URL—викивеза (помоћ) FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute]
  4. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm FDA
  5. ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 26. 06. 2009. г. Приступљено 27. 03. 2010. 
  6. ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Press release

Literatura

Spoljašnje veze

  • NCI definicija leka Topotekana
  • NCI informacija o leku za pacijente
  • Upotreba u tretmanu raka jajnika
  • p
  • r
  • u
Alimentarni trakt i metabolizam (A)Krv i krvotvorni organi (B)Kardiovaskularni sistem (C)Koža i potkožno tkivo (D)Urogenitalni sistem i polni hormoni (G)Hormonski preparati
isključujući polne hormone i insulin (H)Infekcije (J)Maligne bolesti (L01-L02)Imunske bolesti (L03-L04)Mišićno-koštani sistem (M)Mozak i nervni sistem (N)Antiparazitni proizvodi, insekticidi
i sredstva za zaštitu od insekata (P)Sistem organa za disanje (R)Čula (S)Ostalo (V)
  • п
  • р
  • у
SP/MI
(M faza)
Blokiranje formiranja microtubule
Blokiranje rasformiranja microtubule
Taksani (Cabazitaksel, Docetaksel, Larotaksel, Ortataksel, Paclitaksel, Tesetaksel) • Epotiloni (Iksabepilon)
Inhibitori
DNK replikacije
DNA prekursori/
antimetaboliti
(S faza)
Folna kiselina
Purin
inhibitor adenozin deaminaze (Pentostatin)

halogenisani/inhibitori ribonukleotid reduktaze (Kladribin, Klofarabin, Fludarabin)

tiopurin (Tioguanin, Merkaptopurin)
Pirimidin
inhibitor timidilat sintaze (Fluorouracil, Kapecitabin, Tegafur, Karmofur, Floksuridin)

Inhibitor DNK polimeraze (Citarabin)

Inhibitor ribonukleotid reduktaze (Gemcitabin)

Inhibitor DNK metilacije (Azacitidin, Decitabin)
Dezoksiribonukleotid
Inhibitori topoizomeraze
(S faza)
I
II
Podophyllum (Etoposid, Teniposid)
II+Interkalacija
DNK umrežavanje
(CCNS)
Alkilirajući
Poput alkilirajućih
Non-klasični
Interkalacija
Streptomices (Actinomicin, Bleomicin, Mitomicin, Plicamicin)
Fotosensitizeri/PDT
Drugi
Inhibitori enzima
FI (Tipifarnib)  • CDK inhibitori (Alvocidib, Seliciklib) • PrI (Bortezomib) • PhI (Anagrelid) • IMPDI (Tiazofurin) • LI (Masoprokol) • PARP inhibitor (Olaparib) • HDAC (Vorinostat, Romidepsin)
Receptorski antagonisti
ERA (Atrasentan) • retinoid X receptor (Beksaroten) • seks steroid (Testolakton)
Drugi/negrupisani

M: NEO

tmsp, onco, mrkr

tumr, epon, para

drug (L1i/1e)


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Topotekan na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima