Ksanomelin

Ksanomelin
IUPAC ime
3-(4-heksoksi-1,2,5-tiadiazol-3-il)-1-metil-5,6-dihidro-2H-piridin
Identifikatori
CAS broj131986-45-3 ДаY
ATC kodNone
PubChemCID 60809
ChemSpider54797
UNII9ORI6L73CJ ДаY
KEGGD06330
ChEMBLCHEMBL21536
Hemijski podaci
FormulaC14H23N3OS
Molarna masa281,42 g/mol
SMILES
  • CCCCCCOC1=NSN=C1C2=CCCN(C2)C

Ksanomelin (LY-246,708, Lumeron, Memkor) je agonist muskarisnkog acetilholinskog receptora sa umerenom selektivnošću za M1 i M4 podtipove.[1][2][3][4] Nije poznato da ksanomelin deluje kao antagonist M5 receptora.[5] On je bio ispitivan za lečenje Alchajmerove bolesti i šizofrenije, posebno kognitivnih i negativnih simptoma.[6] Gastrointestinalne nuspojave su dovele do visoke stope napuštanja kliničkih ispitivanja.[7][8] Uprkos tome, za ksanomelin je pokazano da ima umerenu efikasnost u lečenju simptoma šizofrenije. Jedna nedavna studija je utvrdila robustno poboljšanje pri verbalnom učenju i u kratkotrajnoj memoriji usled tretmana ksanomelinom.[9]

Reference

  1. ^ Farde L; Suhara T; Halldin C; et al. (1996). „PET study of the M1-agonists [11C]xanomeline and [11C]butylthio-TZTP in monkey and man”. Dementia (Basel, Switzerland). 7 (4): 187—95. PMID 8835881. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  2. ^ Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). „Importance and prospects for design of selective muscarinic agonists” (PDF). Physiological Research / Academia Scientiarum Bohemoslovaca. 57 Suppl 3: S39—47. PMID 18481916. 
  3. ^ Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (2009). „Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice”. European Journal of Pharmacology. 603 (1-3): 147—9. PMID 19111716. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.020. 
  4. ^ Heinrich JN; Butera JA; Carrick T; et al. (2009). „Pharmacological comparison of muscarinic ligands: historical versus more recent muscarinic M1-preferring receptor agonists”. European Journal of Pharmacology. 605 (1-3): 53—6. PMID 19168056. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.044. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  5. ^ Grant MK, El-Fakahany EE (2005). „Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (1): 313—9. PMID 16002459. doi:10.1124/jpet.105.090134. 
  6. ^ Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (2008). „Cholinergic agonists as novel treatments for schizophrenia: the promise of rational drug development for psychiatry”. The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 931—6. PMID 18676593. doi:10.1176/appi.ajp.2008.08050769. 
  7. ^ Messer WS (2002). „The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease”. Journal of Molecular Neuroscience : MN. 19 (1-2): 187—93. PMID 12212779. doi:10.1007/s12031-002-0031-5. 
  8. ^ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). „Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists”. CNS Drug Reviews. 9 (2): 159—86. PMID 12847557. doi:10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x. 
  9. ^ Shekhar A; Potter WZ; Lightfoot J; et al. (2008). „Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia”. The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 1033—9. PMID 18593778. doi:10.1176/appi.ajp.2008.06091591. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)

Vidi još

Spoljašnje veze

  • Portal Medicina
  • Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
mAChR
  • Agonisti:
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260,584
  • Aceklidin
  • Acetilholin
  • AF30
  • AF150(S)
  • AF267B
  • AFDX-384
  • Alvamelin
  • AQRA-741
  • Arekolin
  • Betanehol
  • Butirilholin
  • Karbahol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimelin
  • cis-Dioksolan
  • Etoksisebacilholin
  • LY-593,039
  • L-689,660
  • LY-2,033,298
  • McNA343
  • Metaholin
  • Milamelin
  • Muskarin
  • NGX-267
  • Okvimelin
  • Oksotremorin
  • PD-151,832
  • Pilokarpin
  • RS86
  • Sabkomelin
  • SDZ 210-086
  • Sebacilholin
  • Suberilholin
  • Talsaklidin
  • Tazomelin
  • Tiopilokarpin
  • Vedaklidin
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132,983
  • Ksanomelin
  • YM-796
  • Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat
  • 4-DAMP
  • Aklidinijum bromid
  • Anisodamin
  • Anisodin
  • Atropin
  • Atropin metonitrat
  • Benaktizin
  • Benzatropin (Benztropin)
  • Benzidamin
  • BIBN 99
  • Biperiden
  • Bornaprin
  • CAR-226,086
  • CAR-301,060
  • CAR-302,196
  • CAR-302,282
  • CAR-302,368
  • CAR-302,537
  • CAR-302,668
  • CS-27349
  • Ciklobenzaprin
  • Ciklopentolat
  • Darifenacin
  • DAU-5884
  • Dimetinden
  • Deksetimid
  • DIBD
  • Diciklomin (Dicikloverin)
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Etanautin
  • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
  • Flavoksat
  • Himbacin
  • HL-031,120
  • Ipratropijum bromid
  • J-104,129
  • Hiosciamin
  • Mamba Toksin 3
  • Mamba Toksin 7
  • Mazatikol
  • Mebeverin
  • Metoktramin
  • Metiksen
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Orfenadrin
  • Otenzepad
  • Oskibutinin
  • PBID
  • PD-102,807
  • PD-0298029
  • Fenglutarimid
  • Feniltoloksamin
  • Pirenzepin
  • Piroheptin
  • Prociklidin
  • Profenamin
  • RU-47,213
  • SCH-57,790
  • SCH-72,788
  • SCH-217,443
  • Skopolamin (Hioscin)
  • Solifenacin
  • Telenzepin
  • Tiotropijum bromid
  • Tolterodin
  • Triheksifenidil
  • Tripitamin
  • Tropatepin
  • Tropikamid
  • WIN-2299
  • Ksanomelin
  • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
  • Hlorfenamin
  • Ciproheptadin
  • Dimenhidrinat
  • Difenhidramin
  • Doksilamin
  • Mepiramin/pirilamin
  • Fenindamin
  • Feniramin
  • Tripelenamin
  • Triprolidin, itd.)
  • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
  • Doksepin
  • Trimipramin, itd.)
  • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
  • Maprotilin, itd.)
  • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
  • Tioridazin, itd.)
  • Atipični antipsihotici (Klozapin
  • Olanzapin
  • Kvetiapin, itd.)
    • nAChR
    Plazmalemalni
  • CHT inhibitori
  • Hemiholinijum-3 (Hemiholin;
  • HC3)
  • Trietilholin
    • Vezikularni
    VAChT inhibitori
  • Vezamikol
    Anabolizam
  • ChAT inhibitori
  • 1-(-Benzoiletil)piridinijum
  • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum
  • 3-Hloro-4-stilbazol
  • 4-(1-Naftilvinil)piridin
  • Acetilseko hemiholinijum-3
  • Akriloilholin
  • AF64A
  • B115
  • BETA
  • CM-54,903
  • N,N-dimetilaminoetilakrilat
  • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
    • Katabolizam
    AChE inhibitori
  • Povratni: Karbamati: Aldikarb
  • Bendiokarb
  • Bufenkarb
  • Karbaril
  • Karbendazim
  • Karbetamid
  • Karbofuran
  • Hlorbufam
  • Hloroprofam
  • Etienokarb
  • Etiofenkarb
  • Fenobukarb
  • Fenoksikarb
  • Formetanat
  • Furadan
  • Ladostigil
  • Metiokarb
  • Metomil
  • Miotin
  • Oksamil
  • Fenmedifam
  • Pinmikarb
  • Pirimikarb
  • Propamokarb
  • Profam
  • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin
  • Neostigmin
  • Fenserin
  • Fizostigmin
  • Piridostigmin
  • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid
  • Ambenonijum
  • Donepezil
  • Edrofonijum
  • Galantamin
  • Huperzin A
  • Minaprin
  • Takrin
  • Zanapezil
  • Nepovratni: Organofosfati: Acefat
  • Azinfos-metil
  • Bensulid
  • Kadusafos
  • Hloretoksifos
  • Hlorfenvinfos
  • Hlorpirifos
  • Hlorpirifos-metil
  • Koumafos
  • Ciklosarin (GF)
  • Demeton
  • Demeton-S-metil
  • Diazinon
  • Dihlorvos
  • Dikrotofos
  • Diizopropil fluorofosfat (Gution)
  • Diizopropilfosfat
  • Dimetoat
  • Dioksation
  • Disulfoton
  • EA-3148
  • Ehotiofat
  • Etion
  • Etoprop
  • Fenamifos
  • Fenitrotion
  • Fention
  • Fostiazat
  • GV
  • Izofluorofat
  • Izoksation
  • Malaokson
  • Malation
  • Metamidofos
  • Metidation
  • Metrifonat
  • Mevinfos
  • Monokrotofos
  • Naled
  • Novihok agens
  • Ometoat
  • Oksidemeton-metil
  • Paraokson
  • Paration
  • Paration-metil
  • Forat
  • Fosalon
  • Fosmet
  • Fostebupirim
  • Foksim
  • Pirimifos-metil
  • Sarin (GB)
  • Soman (GD)
  • Tabun (GA)
  • Temefos
  • Terbufos
  • Tetrahlorvinfos
  • Tribufos
  • Trihlorfon
  • VE
  • VG
  • VM
  • VR
  • VX; Drugi: Demekarijum
  • Onhidal (Onchidella binneyi)
    • BChE inhibitori
    Drugi
    Prekurzori
  • Holin (Lecitin)
  • Citikolin
  • Ciprodenat
  • Dimetiletanolamin (DMAE, deanol)
  • Glicerofosfoholin
  • Meklofenoksat (Centrofenoksin)
  • Fosfatidilholin
  • Fosfatidiletanolamin
  • Fosforilholin
  • Pirisudanol
    • Kofaktori
    Drugi
    • Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin
    • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim
    • Obidoksim
    • Pralidoksim