Fosaprepitant

Fosaprepitant
(IUPAC) ime
[3[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl] ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl5-oxo- 2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 172673-20-0
265121-04-8 (dimeglumin)
ATC kod A04AD12
PubChem[1][2] 219090
Hemijski podaci
Formula C23H22F7N4O6P 
Mol. masa 614.406 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C23H22F7N4O6P/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)40-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)33(6-7-39-20)11-18-31-21(35)34(32-18)41(36,37)38/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H,31,32,35)(H2,36,37,38) DaY
Key: BARDROPHSZEBKC-UHFFFAOYSA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost n/a
Vezivanje za proteine plazme >95% (aprepitant)
Metabolizam u aprepitant
Poluvreme eliminacije 9 do 13 sati (aprepitant)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:link, US FDA:link

Trudnoća B(US)
Pravni status ℞-only (SAD)
Način primene Intravenozno

Fosaprepitant (Emend injekcije (SAD), Ivemend (EU)) je antiemetički lek, koji se upotrebljava intravenozno. On je prolek aprepitanta.

Fosaprepitant je razvio Merk. On je odobren u SAD FDA 25. januara, 2008.[3] i EMA 11. januara iste godine.[4]

Vidi još

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ „Drugs.com, FDA Approves Emend (fosaprepitant dimeglumine) for Injection, Merck's New Intravenous Therapy, for Use in Combination with Other Antiemetics for Prevention of Nausea and Vomiting Caused by Chemotherapy”. Pristupljeno 15. 03. 2008. 
  4. ↑ „European Public Assessment Report for Ivemend (from the EMEA website)”. Arhivirano iz originala na datum 2008-02-28. Pristupljeno 15. 03. 2008. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
5-HT3 AntagonistiCB1 Agonisti (Kanabinoidi)D2/D3 AntagonistiH1 Antagonisti (Antihistamini)mACh Antagonisti (Antiholini)q1 AntagonistiDrugi

M: DIG

anat(t, g, p)/phys/devp/enzy

noco/cong/tumr, sysi/epon

proc, drug(A2A/2B/3/4/5/6/7/14/16), blte

  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI)
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI)
Brazofensin • BTS-74,398 • Kokain • Diklofensin • DOV-21,947 • DOV-102,677 • DOV-216,303 • EXP-561 • Fezolamin • JNJ-7,925,476 • NS-2359 • PRC200-SS • Pridefrin • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tezofensin
Amedalin • Atomoksetin/Tomoksetin • Binedalin • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin
Inhibitori preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI)
Agensi oslobađanja norepinefrin-dopamina (NDRA)
Agensi oslobađanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRA)
4-Metil-αMT • αET/Etriptamin • αMT/Metriptamin
Selektivni pojačivači preuzimanja serotonina (SSRE)
Drugi
  • p
  • r
  • u
Antagonisti i/ili inhibitori
Serotoninski antagonisti i inhibitori preuzimanja (SARI)
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (NaSSA)
Norepinefrin-dopamin disinhibitori (NDDI)
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
  • p
  • r
  • u
Amezepin • Amineptin • Amitriptilin# • Amitriptilinoksid • Azepindol • Butriptilin • Cianopramin • Klomipramin • Kotriptilin • Cianodotiepin • Demeksiptilin • Depramin/Balipramin • Desipramin • Dibenzepin • Dimetakrin • Dosulepin/Dotiepin • Doksepin • Enprazepin • Fluotracen • Hepzidin • Homopipramol • Imipramin • Imipraminoksid • Intriptilin • Iprindol • Ketipramin • Litracen • Lofepramin • Losindol • Mariptilin • Melitracen • Metapramin • Mezepin • Naranol • Nitroksazepin • Nortriptilin • Noksiptilin • Octriptilin • Opipramol • Pipofezin • Propizepin • Protriptilin • Kinupramin • Tampramin • Tianeptin • Tienopramin • Trimipramin;
  • p
  • r
  • u
Neselektivni
MAOA-Selektivni
Ireverzibilni: Klorgilin; Reverzibilni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Esuperon • Harmala Alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norharman, itd) • Metilen plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima;
MAOB-Selektivni
Ireverzibilni: Ladostigil • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin • Selegilin; Reverzibilni: Lazabemid • Milacemid
  • p
  • r
  • u
Azapironi i drugi agonisti 5-HT1A receptora

M: PSO/PSI

mepr

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)

Šablon:Neuropeptidni ligandi