Incretină

Agoniști ai receptorilor GLP-1 și inhibitorii de DPP-4

Incretinele alcătuiesc un grup de hormoni metabolici care induc scăderea glicemiei (nivelului de glucoză de la nivel sanguin). Acestea sunt secretate după consumarea alimentelor și cresc secreția de insulină de la nivelul celulelor beta din insulele lui Langerhans din pancreas.

Unele incretine (de tipul GLP-1) au de asemenea rolul de a inhiba secreția de glucagon (care acționează în sens invers față de insulină) de la nivelul celulelor alfa pancreatice. Acestea scad viteza absorbției nutrienților în circuitul sanguin. Exemple includ peptidele GLP-1 (peptida 1 similară cu glucagonul) și GIP (peptida insulinotropică dependentă de glucoză). Cele două peptide fac parte din superamilia peptidelor glucagonului, și ambele sunt inactivate rapid de enzima dipeptidil-peptidaza-4 (DPP-4).[1][2][3][4]

Incretinomimetice

Incretinomimeticele sunt medicamente antidiabetice care stimulează activitatea incretinelor, fiind utilizate în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2. Acestea pot acționa fie ca agoniști ai receptorilor pentru GLP-1,[5][6] fie ca inhibitori al enzimei DPP-4, care degradează incretinele.[7][8][9]

Agoniști ai receptorilor GLP-1

  • Exenatidă (Byetta, Bydureon)
  • Liraglutidă (Victoza, Saxenda)[10]
  • Lixisenatidă (Lyxumia în Europa)[11]
  • Albiglutidă (Tanzeum)[12]
  • Dulaglutidă (Trulicity)[13]
  • Semaglutidă (Ozempic, Rybelsus)[14]

Inhibitori ai DPP-4

  • Sitagliptină (Januvia)
  • Vildagliptină (Galvus)
  • Saxagliptină (Onglyza)
  • Linagliptină (Tradjenta)[15]

Note

  1. ^ Drucker DJ, Nauck MA (noiembrie 2006). „The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes”. Lancet. 368 (9548): 1696–705. doi:10.1016/S0140-6736(06)69705-5. PMID 17098089. 
  2. ^ Amori RE, Lau J, Pittas AG (iulie 2007). „Efficacy and safety of incretin therapy in type 2 diabetes: systematic review and meta-analysis”. JAMA. 298 (2): 194–206. doi:10.1001/jama.298.2.194. PMID 17622601. 
  3. ^ Rang HP, Ritter JM, Flower R, Henderson G (). Rang and Dale's Pharmacology (ed. 8th). United Kingdom: Elsevier Churchill Livingstone. p. 385. ISBN 9780702053627. OCLC 903083639. 
  4. ^ „Incretine”, Diabet, Nutriție și Boli Metabolice, , accesat în  
  5. ^ Baggio LL (). „Glucagon-like Peptide-1 Analogs Other Than Exenatide”. Medscape Diabetes & Endocrinology. 
  6. ^ Ali ES, Hua J, Wilson CH, Tallis GA, Zhou FH, Rychkov GY, Barritt GJ (). „The glucagon-like peptide-1 analogue exendin-4 reverses impaired intracellular Ca2+ signalling in steatotic hepatocytes”. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular Cell Research. 1863 (9): 2135–46. doi:10.1016/j.bbamcr.2016.05.006 Accesibil gratuit. PMID 27178543. 
  7. ^ McIntosh, C; Demuth, H; Pospisilik, J; Pederson, R (). „Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: How do they work as new antidiabetic agents?”. Regulatory Peptides. 128 (2): 159–65. doi:10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID 15780435. 
  8. ^ Behme, Margaret T; Dupré, John; McDonald, Thomas J (). „Glucagon-like peptide 1 improved glycemic control in type 1 diabetes”. BMC Endocrine Disorders. 3 (1): 3. doi:10.1186/1472-6823-3-3. PMC 154101 Accesibil gratuit. PMID 12697069. 
  9. ^ Dupre, J.; Behme, M. T.; Hramiak, I. M.; McFarlane, P.; Williamson, M. P.; Zabel, P.; McDonald, T. J. (). „Glucagon-like peptide I reduces postprandial glycemic excursions in IDDM”. Diabetes. 44 (6): 626–30. doi:10.2337/diabetes.44.6.626. PMID 7789625. 
  10. ^ „FDA Approves New Treatment for Type 2 Diabetes”. 
  11. ^ „FDA approves Adlyxin to treat type 2 diabetes”. . 
  12. ^ „FDA Approves Weekly Injectable Diabetes Drug: Albiglutide”. 
  13. ^ „FDA Approves Weekly Injectable Diabetes Drug: Dulaglutide”. 
  14. ^ Longer Acting GLP-1 Receptor Agonists and the Potential for Improved Cardiovascular Outcomes. 2013
  15. ^ „FDA approves new treatment for Type 2 diabetes”. Fda.gov. . Accesat în . 

Vezi și


v  d  m
Medicația antidiabetică: insuline și antidiabetice sistemice (cod ATC A10)
Insulină și analogi de insulină
cu acțiune rapidă
cu acțiune de scurtă durată
cu acțiune intermediară
cu acțiune de lungă durată
Antidiabetice orale (*)
Mitiglinidă  • Nateglinidă  • Repaglinidă
Sulfonamide
hipoglicemiante
Generația 1: Acetohexamidă  • Carbutamidă  • Clorpropamidă  • Tolazamidă  • Tolbutamidă
Generația 2: Glibenclamidă  • Gliclazidă#  • Glimepiridă  • Glipizidă  • Gliquidonă  • Glisoxepidă
Incretinomimetice
Agoniști GLP-1
Albiglutidă  • Dulaglutidă  • Exenatidă  • Liraglutidă  • Lixisenatidă  • Semaglutidă
Inhibitori DPP-4
Ciglitazonă  • Pioglitazonă  • Rosiglitazonă  • Troglitazonă
Inhibitori de SGLT2 (gliflozine)
Canagliflozină  • Dapagliflozină  • Empagliflozină  • Ertugliflozină  • Tofogliflozină
Inhibitori alfa-glucozidază
Acarboză  • Miglitol  • Vogliboză
Inhibitori de aldoz-reductază
Epalrestat  • Tolrestat
Analogi de amilină
(*) - Agoniștii GLP-1 și pramlintida se administrează injectabil
Control de autoritate