フルジアゼパム

フルジアゼパム
IUPAC命名法による物質名
  • 9-chloro-6-(2-fluorophenyl)- 2-methyl-2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one
臨床データ
胎児危険度分類
  • ?
法的規制
  • Schedule IV(US)
投与経路 経口
薬物動態データ
生物学的利用能?
代謝肝臓
半減期23時間
排泄尿
識別
CAS番号
3900-31-0
ATCコード N05BA17 (WHO)
PubChem CID: 3369
DrugBank ?
ChemSpider 3252 チェック
UNII 7F64A2K16Z チェック
KEGG D01354  ×
ChEMBL CHEMBL13291 ×
化学的データ
化学式C16H12ClFN2O
分子量302.7
  • Fc3ccccc3C/2=N/CC(=O)N(c1c\2cc(Cl)cc1)C
  • InChI=1S/C16H12ClFN2O/c1-20-14-7-6-10(17)8-12(14)16(19-9-15(20)21)11-4-2-3-5-13(11)18/h2-8H,9H2,1H3 チェック
  • Key:ROYOYTLGDLIGBX-UHFFFAOYSA-N チェック
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フルジアゼパムfludiazepam)は、ベンゾジアゼピン系抗不安薬の一種。長時間作用型。心身症からくる不安緊張うつ病不眠症および、自律神経失調症によるめまい肩こり・食欲不振に適応がある。日本では大日本住友製薬からエリスパンが発売されている。

連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある[1]向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定されている。麻薬及び向精神薬取締法の第三種向精神薬である。

種類

  • 錠剤:0.25mg
  • 細粒:0.1%

薬理

にあるGABAA受容体に結合することにより、神経を抑制する。

副作用

倦怠感頭痛、集中力低下、ふらつき、脱力感など。緑内障重症筋無力症などを起こしている人には使用できない。[2]

依存性

日本では2017年3月に「重大な副作用」の項に、連用により依存症を生じることがあるので用量と使用期間に注意し慎重に投与し、急激な量の減少によって離脱症状が生じるため徐々に減量する旨が追加され、厚生労働省よりこのことの周知徹底のため関係機関に通達がなされた[1]奇異反応に関して[3]、錯乱や興奮が生じる旨が記載されている[1]医薬品医療機器総合機構からは、必要性を考え漫然とした長期使用を避ける、用量順守と類似薬の重複の確認、また慎重に少しずつ減量する旨の医薬品適正使用のお願いが出されている[4]。調査結果には、日本の診療ガイドライン5つ、日本の学術雑誌8誌による要旨が記載されている[3]

出典

  1. ^ a b c 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課長『催眠鎮静薬、抗不安薬及び抗てんかん薬の「使用上の注意」改訂の周知について (薬生安発0321第2号)』(pdf)(プレスリリース)。https://www.pmda.go.jp/files/000217230.pdf2017年3月25日閲覧 、および、“使用上の注意改訂情報(平成29年3月21日指示分)”. 医薬品医療機器総合機構 (2017年3月21日). 2017年3月25日閲覧。
  2. ^ “エリスパン錠0.25mg”. www.info.pmda.go.jp. 2018年10月4日閲覧。
  3. ^ a b 医薬品医療機器総合機構『調査結果報告書』(pdf)(プレスリリース)医薬品医療機器総合機構、2017年2月28日。http://www.pmda.go.jp/files/000217061.pdf2017年3月25日閲覧 
  4. ^ 医薬品医療機器総合機構 (2017-03). “ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性について” (pdf). 医薬品医療機器総合機構PMDAからの医薬品適正使用のお願い (11). https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf 2017年3月25日閲覧。. 
GABAA PAMs
ベンゾジアゼピン
カルバミン
  • エミルカメート
  • メブタメート
  • メプロバメート
    • Carisoprodol
    • Tybamate
  • フェンプロバメート
  • エキパックス
非ベンゾジアゼピン
その他
α2δ VDCC Blockers
5-HT1A作動薬
アザピロン系
Others
  • Flesinoxan
  • Oxaflozane
H1 拮抗薬
Diphenylmethanes
Others
CRF1 拮抗薬
  • Antalarmin
  • CP-154,526
  • Pexacerfont
  • Pivagabine
NK2 拮抗薬
  • GR-159,897
  • Saredutant
MCH1 拮抗薬
  • ATC-0175
  • SNAP-94847
mGluR2/3 作動薬
  • エグルメガド
mGluR5 NAMs
  • フェノバム
TSPO 作動薬
  • DAA-1097
  • DAA-1106
  • Emapunil
  • FGIN-127
  • FGIN-143
σ1 作動薬
  • Afobazole
  • Opipramol
Others
  • Benzoctamine
  • Carbetocin
  • Demoxytocin
  • メフェノキサロン
  • オキシトシン
  • Promoxolane
  • トリメトジン
  • WAY-267,464
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