Esmirtazapine
| Esmirtazapine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | (S)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-méthylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazépine |
| No CAS | 61337-87-9 |
| No ECHA | 100.056.994 |
| No CE | 262-714-0 |
| PubChem | 3085218 |
| SMILES | C[N@@]1CCN2[C@H](C1)c1c(Cc3c2nccc3)cccc1 PubChem, vue 3D |
| InChI | InChI : vue 3D InChI=1/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3/t16-/m1/s1 InChIKey : RONZAEMNMFQXRA-MRXNPFEDBJ Std. InChI : vue 3D InChI=1S/C17H19N3/c1-19-9-10-20-16(12-19)15-7-3-2-5-13(15)11-14-6-4-8-18-17(14)20/h2-8,16H,9-12H2,1H3/t16-/m1/s1 Std. InChIKey : RONZAEMNMFQXRA-MRXNPFEDSA-N |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C21H23N3O4 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 381,425 ± 0,020 2 g/mol C 66,13 %, H 6,08 %, N 11,02 %, O 16,78 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Métabolisme | hépatique (CYP2D6) |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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L'esmirtazapine (ORG-50 081) est une médicament en développement par les laboratoires Organon, dans le cadre du traitement de l'insomnie et des syndromes vasomoteurs (par exemple les bouffées de chaleur) associés à la ménopause[2],[3],[4],[5]. À partir de 2009 les essais cliniques sont entrés en phase III[2].
L'esmirtazapine est l'énantiomère (S)-(+) de la mirtazapine et possède une pharmacologie globalement similaire, y compris l'action agoniste inverse sur les récepteurs H1 et 5-HT2 et une action antagoniste sur les récepteurs α2-adrénergiques[2],[6].
Notes et références
- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ a b et c (en) « Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD », sur neurotransmitter.net,
- ↑ (en) « A Long-Term Safety Study of Org 50081 in Elderly Outpatients With Chronic Primary Insomnia (176005)(P05697) - Full Text View - ClinicalTrials.gov »
- ↑ (en) Teegarden BR, Al Shamma H, Xiong Y, « 5-HT(2A) inverse-agonists for the treatment of insomnia », Current Topics in Medicinal Chemistry, vol. 8, no 11, , p. 969–76 (PMID 18673166)
- ↑ (en) Lewis V, « Undertreatment of menopausal symptoms and novel options for comprehensive management », Current Medical Research and Opinion, vol. 25, no 11, , p. 2689–98 (PMID 19775194, DOI 10.1185/03007990903240519, lire en ligne)
- ↑ (en) Depression and bipolar disorder : Stahl's essential psychopharmacology, Cambridge, UK, Cambridge University Press, , 3e éd., 296 p., relié (ISBN 978-0-521-88663-5, LCCN 2008004353, lire en ligne)
- (en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « Esmirtazapine » (voir la liste des auteurs).
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